English
  • நெபானர்

Entecavir USP தூய்மையற்ற B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP தூய்மையற்ற B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;சிறப்பு புகைப்படம்
  • Entecavir USP தூய்மையற்ற B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP தூய்மையற்ற B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

குறுகிய விளக்கம்:


தயாரிப்பு விவரம்

தயாரிப்பு குறிச்சொற்கள்

விண்ணப்பம்

என்டெகாவிர் (SQ 34676;BMS 200475) தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மற்றும் பயனுள்ள HBV இன்ஹிபிட்டர் ஆகும்.HepG2 கலங்களில் EC50 மதிப்பு 3.75 nM ஆகும்.சமீபத்திய ஹெபடைடிஸ் பி மற்றும் எய்ட்ஸ் எதிர்ப்பு முதல் வரிசை மருந்துகள்.

என்டெகாவிர் விளைவு

இந்த தயாரிப்பு ஒரு குவானைன் நியூக்ளியோசைடு அனலாக் ஆகும், இது ஹெபடைடிஸ் பி வைரஸ் (HBV) பாலிமரேஸில் ஒரு தடுப்பு விளைவைக் கொண்டுள்ளது.இது செயலில் உள்ள ட்ரைபாஸ்பேட்டாக பாஸ்போரிலேட் செய்யப்படலாம், மேலும் கலத்தில் ட்ரைபாஸ்பேட்டின் அரை ஆயுள் 15 மணிநேரம் ஆகும்.HBV பாலிமரேஸின் இயற்கை அடி மூலக்கூறு deoxyguanosine ட்ரைபாஸ்பேட்டுடன் போட்டியிடுவதன் மூலம், entecavir triphosphate வைரஸ் பாலிமரேஸின் (ரிவர்ஸ் டிரான்ஸ்கிரிப்டேஸ்) மூன்று செயல்பாடுகளையும் தடுக்கலாம்: (1) HBV பாலிமரேஸ் துவக்கம்;(2) pregenomic mRNA தலைகீழ் டிரான்ஸ்கிரிப்ஷனின் எதிர்மறை இழையின் உருவாக்கம்;(3) HBV டிஎன்ஏவின் நேர்மறை இழையின் தொகுப்பு.HBV டிஎன்ஏ பாலிமரேஸில் என்டெகாவிர் ட்ரைபாஸ்பேட்டின் தடுப்பு மாறிலி (கி) 0.0012μM ஆகும்.என்டெகாவிர் ட்ரைபாஸ்பேட் செல் α, β, δ டிஎன்ஏ பாலிமரேஸ் மற்றும் மைட்டோகாண்ட்ரியல் γ டிஎன்ஏ பாலிமரேஸ் ஆகியவற்றில் பலவீனமான தடுப்பு விளைவைக் கொண்டிருக்கிறது, கி மதிப்பு 18 முதல் 160 μM வரை உள்ளது.

அளவுருக்கள்

விவரிக்கவும்

 என்டெகாவிர் (SQ 34676;BMS 200475) தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மற்றும் பயனுள்ள HBV இன்ஹிபிட்டர் ஆகும். ஹெப்ஜி2 செல்களில் EC50 மதிப்பு 3.75 nM ஆகும்.

தொடர்புடையதுவகைகள்

 சமிக்ஞை பாதை >> தொற்று எதிர்ப்பு >> HBV ஆராய்ச்சி பகுதிகள் >> தொற்று

இலக்கு

 EC50: 3.75 nM (எச்பிவி எதிர்ப்பு, ஹெப்ஜி2 செல்)[2]

ஆய்வுக்கூட சோதனை முறையில்ஆய்வுகள்

 BMS-200475 இன் EC50 முதல் HBV வரை 3.75 nM ஆகும்.இது HBV புரோட்டீன் ப்ரைமர்களில் இணைக்கப்பட்டுள்ளது, பின்னர் தலைகீழ் டிரான்ஸ்கிரிப்டேஸின் துவக்கப் படி தடுக்கப்படுகிறது.BMS-200475 இன் ஆன்டிவைரல் செயல்பாடு மற்ற RNA மற்றும் DNA வைரஸ்களைக் காட்டிலும் கணிசமாகக் குறைவாக உள்ளது [1].மற்ற deoxyguanosine அனலாக்ஸ் (பென்சிக்ளோவிர், ganciclovir, lobucavir மற்றும் acyclovir) அல்லது lamivudine உடன் ஒப்பிடும்போது, ​​entecavir அதன் செயலில் உள்ள வளர்சிதை மாற்றத்தில் பாஸ்போரிலேட் செய்யப்படுவதற்கான வாய்ப்புகள் அதிகம்.Entecavir இன் உள்செல்லுலார் அரை-வாழ்க்கை 15 மணிநேரம் ஆகும் [2].

உயிருள்ளஆராய்ச்சி

 BMS-200475 1 முதல் 3 மாதங்கள் வரை 0.02 முதல் 0.5 mg/kg உடல் எடை வரை தினமும் வாய்வழியாக சிகிச்சை அளிக்கப்படுகிறது, இது நாள்பட்ட நோய்த்தொற்று உள்ள மரச்சக்குகளில் வூட்சக் ஹெபடைடிஸ் வைரஸ் (WHV) வைரமியாவின் அளவை திறம்பட குறைக்கலாம் [3].

செல்பரிசோதனை

 பிஎம்எஸ் 200475 பாஸ்பேட் பஃபர்டு சலைனில் (பிபிஎஸ்) தயாரிக்கப்பட்டு, 2% கரு போவின் சீரம் கொண்ட பொருத்தமான ஊடகத்துடன் நீர்த்தப்படுகிறது.ஹெப்ஜி2 2.2.15 செல்கள் ஒரு கிணற்றுக்கு 5×10 5 செல்கள் அடர்த்தியில் 12-கிணறு பயோகோட் கொலாஜன் பூசப்பட்ட தட்டில் விதைக்கப்பட்டு, 2 முதல் 3 நாட்களுக்கு ஒரு சங்கம நிலையில் வைக்கப்பட்டு, பின்னர் 1 மில்லி பிஎம்எஸ் 200475 உடன் மூடப்பட்டிருக்கும். நடுத்தர .HBV அளவீடு 10வது நாளில் செய்யப்பட்டது [1].

குறிப்புகள்

 [1].Innaimo SF, மற்றும் பலர்.ஹெபடைடிஸ் பி வைரஸின் சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தடுப்பானாக BMS-200475 ஐ அடையாளம் காணுதல்.நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பிகள் கீமோதர்.1997 ஜூலை;41(7):1444-9.[2].ரிவ்கின் ஏ, மற்றும் பலர்.நாள்பட்ட ஹெபடைடிஸ் பி நோய்த்தொற்றின் சிகிச்சையில் என்டெகாவிரின் ஆய்வு.கர்ர் மெட் ரெஸ் கருத்து.2005 நவம்பர்;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, மற்றும் பலர்.ஹெபடைடிஸ் பி வைரஸ் நோய்த்தொற்றின் வூட்சக் மாதிரியில் கார்போசைக்ளிக் 2'-டியோக்ஸிகுவானோசின் நியூக்ளியோசைடு BMS-200475 இன் செயல்திறன்.நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பிகள் கீமோதர்.1998 டிசம்பர்;42(12):3209-18.

என்டெகாவிரின் இயற்பியல் மற்றும் வேதியியல் பண்புகள்

அடர்த்தி

 1.8± 0.1 கிராம்/செ.மீ3

கொதிநிலை

 760 mmHg இல் 734.2ºC

உருகுநிலை

 249-252ºC

மூலக்கூறு வாய்பாடு

 C12H15N5O3

மூலக்கூறு எடை

 277.279

ஃபிளாஷ் பாயிண்ட்

 397.9ºC

துல்லியமான தரம்

 277.117493

PSA

 130.05000

பதிவு

 -0.96

தோற்றப் பண்புகள்

 வெள்ளை முதல் வெள்ளை/மஞ்சள் படிக தூள்

ஒளிவிலகல்

 1.837

களஞ்சிய நிலைமை

 -20°C உறைவிப்பான்

என்டெகாவிர் சுங்கம்

சுங்க குறியீடு 2933990099
சீன கண்ணோட்டம் 2933990099. நைட்ரஜன் ஹீட்டோரோடாம்களை மட்டுமே கொண்ட பிற ஹீட்டோரோசைக்ளிக் கலவைகள்.மதிப்பு கூட்டப்பட்ட வரி விகிதம்: 17.0%.வரி தள்ளுபடி விகிதம்: 13.0%.ஒழுங்குமுறை நிபந்தனைகள்: இல்லை.மிகவும் விருப்பமான நாடு கட்டணம்: 6.5%.பொது கட்டணம்: 20.0%
பிரகடன கூறுகள் தயாரிப்பு பெயர், மூலப்பொருள் உள்ளடக்கம், பயன்பாடு, ஹெக்ஸாமெத்திலீன் குளோரைடு, தயவுசெய்து தோற்றத்தைக் குறிப்பிடவும், 6-கப்ரோலாக்டம், தோற்றத்தைக் குறிப்பிடவும், கையொப்பமிடும் தேதி
சுருக்கம் 2933990090. நைட்ரஜன் ஹீட்டோரோ-அணு(கள்) கொண்ட ஹீட்டோரோசைக்ளிக் கலவைகள் மட்டுமே.VAT:17.0%.வரி தள்ளுபடி விகிதம்:13.0%..MFN கட்டணம்: 6.5%.பொது கட்டணம்: 20.0%

கூடுதல் தகவல்:

Qu Qiang (மருத்துவ மருந்தியல் துறை, Xiangya மருத்துவமனை, மத்திய தெற்குப் பல்கலைக்கழகம்) மற்றும் Wang Ruoguang (மருத்துவ மருத்துவர், உயிரியலில் முதுகலை பட்டதாரி, Changsha Ruoguang மருத்துவ ஆராய்ச்சி மையம்) ஆகியோரும் எழுதினர்: entecavir விதிமுறையில், entecavir எடுக்கலாம். பல ஆண்டுகள் அல்லது 10 ஆண்டுகள் கூட.ஆண்டுகளுக்கு மேலாக.மேலும் இது கர்ப்பிணிப் பெண்களால் பயன்படுத்தப்படலாம், இது நல்ல பாதுகாப்பைக் காட்டுகிறது.

இந்த அறியப்பட்ட மூலக்கூறு மருந்தியல் வழிமுறைகளிலிருந்து ஆராயும்போது, ​​என்டெகாவிர் ஒரு பரந்த-ஸ்பெக்ட்ரம் ஆன்டிவைரல் விளைவைக் கொண்டிருக்கலாம், இது HBV க்கு எதிராக மட்டுமல்ல.

கிளினிக்கில் வைரஸ் சுவாச நோய்த்தொற்றுகளுக்கு சிகிச்சையளிக்க நாங்கள் அடிக்கடி என்டெகாவிரைப் பயன்படுத்துகிறோம், இதன் விளைவு குறிப்பிடத்தக்கது.

தற்போது, ​​ஹூபேயில் (ஒரு இடம்) 500க்கும் மேற்பட்ட கோவிட்19 நோயாளிகளின் பின்னோக்கிப் பகுப்பாய்வில், ஒருவர் மட்டுமே என்டெகாவிர் எடுத்துக் கொண்டார்.மருந்து நேரம் ஜனவரி தொடக்கத்தில் இருந்தது, பின்னர் மருந்து நிறுத்தப்பட்டது.

ஹூபேயில் உள்ள மருத்துவ ஊழியர்களுக்கு ஆதரவளிக்கும் போது, ​​சில அடிமட்ட மருத்துவர்கள் அல்லது அதிக ஆபத்துள்ள குழுக்கள், தற்போது கோவிட்19 ஐத் தடுக்க என்டெகாவிரைப் பயன்படுத்துகின்றனர், தொற்று எதுவும் இல்லை.என்டெகாவிர் உட்கொண்டதாக சந்தேகிக்கப்படும் நபர்கள், கோவிட்19 நோயால் கண்டறியப்படுவதற்கு யாரும் முன்னேறவில்லை.

காப்புரிமை சிக்கல்கள்:

முக்கியமாக இரண்டு செயல்முறைகள் உள்ளன, 06 செயல்முறை மற்றும் 89 செயல்முறை.06 செயல்முறைக்கான காப்புரிமை காலாவதியானது மிக விரைவில் (2023 இல் காலாவதியாகும்)!செயல்பாட்டின் விலை குறைவாக இருந்தாலும், தரம் ஒப்பீட்டளவில் நன்றாக உள்ளது, மேலும் தொழிலாளர்கள் வலுவாக இருக்க முடியும், தனிப்பட்ட ஆலோசனை: இரசாயன ஆலைகளுக்கு, 06 செயல்முறையைப் பயன்படுத்தவும், மிகவும் திமிர்பிடிக்க வேண்டாம்;மருந்து நிறுவனங்களுக்கு, ஒரு ஃப்ளூக் எடுக்காதீர்கள் மற்றும் மிகவும் ஆபத்தானதாக இருக்காதீர்கள்.

2014 ஆம் ஆண்டில், சியா தை டியான்கிங் என்டெகாவிர் போன்ற பொதுவான மருந்துகளை நம்பியதன் மூலம் ஆண்டுக்கு 10 பில்லியன் யுவான் விற்பனையை அடைந்தது, இதில் என்டெகாவிர் 20% ஆகும்.

2005 இல் entecavir இறக்குமதிக்கு அனுமதிக்கப்பட்டதிலிருந்து, 100 க்கும் மேற்பட்ட உள்நாட்டு மருந்து நிறுவனங்கள் தயாரிப்பு பதிவுக்கு விண்ணப்பித்துள்ளன;அவற்றில், அங்கீகரிக்கப்பட்ட உற்பத்தி நிறுவனங்களில் ஜியாங்சு ஜெங்டா டியான்கிங் பார்மாசூட்டிகல் (முதல் சாயல்), ஹைனன் ஜாங்ஹே பார்மாசூட்டிகல், மற்றும் ஃபுஜியான் குவாங்சி பார்மாசூட்டிகல் கோ. chuan Haisco Pharmaceutical, Shandong Lukang, Zhejiang Huasheng உயிர்மருந்து, Changzhi Sanbao உயிர்வேதியியல்.

மருந்து, அன்ஹுய் பேக்கர் பயோஃபார்மாசூட்டிகல், ஹுனான் கான்கார்ட் பார்மாசூட்டிகல் இண்டஸ்ட்ரி, பெய்ஜிங் ஷீஹே மருந்துத் தொழிற்சாலை, பெய்ஜிங் பையாவோ மருந்து, ஜின்லிடாய் பார்மாசூட்டிகல், டோங்யாங்குவாங் போன்றவை;ஒப்பந்த தேதியிலிருந்து மேலும், இந்த தயாரிப்பு 2007 முதல் பிரபலமான அறிவிக்கப்பட்ட வகைகளின் வரிசையில் நுழைந்துள்ளது.

வள-ஒருங்கிணைந்த தயாரிப்பு வரி

wps_doc_0

சான்றிதழ்

ஜின் டன் மருத்துவம் உள்ளதுISO தகுதி மற்றும் GMP உற்பத்தி தரநிலைகளை பூர்த்தி செய்கிறது, நிறுவனத்தின் R&Dக்கு வழிகாட்டும் வகையில் சிறந்த அனுபவமுள்ள உள்நாட்டு மற்றும் வெளிநாட்டு மருந்து தொகுப்பு நிபுணர்களை பணியமர்த்தியுள்ளார்.

13
d68590fe
12
111

மருத்துவ தனிப்பயனாக்கத்தின் நன்மைகள்

தொழில்நுட்ப OGY நன்மைகள்
●உயர் அழுத்த வினையூக்கி ஹைட்ரஜனேற்றம்.உயர் அழுத்த ஹைட்ரோஜெனோலிசிஸ் எதிர்வினை.கிரையோஜெனிக் எதிர்வினை (<-78%C)
●நறுமண ஹீட்டோரோசைக்ளிக் தொகுப்பு
● மறுசீரமைப்பு எதிர்வினை
●சிரல் தீர்மானம்
●ஹெக், சுஸுகி, நெகிஷி, சோனோகாஷிரா .ஜிக்னார்ட் எதிர்வினை

ஜின் டன் ஆர்&டி

உபகரணங்கள்

எங்கள் ஆய்வகத்தில் பல்வேறு சோதனை மற்றும் சோதனை உபகரணங்கள் உள்ளன, அவை: NMR (Bruker 400M)、HPLC,chiral-HPLC,LC-MS,LC-MS/MS (API 4000)、IR,UV,GC、GC-MS, குரோமடோகிராபி, மைக்ரோவேவ் சின்தசைசர், பேரலல் சின்தசைசர், டிஃபெரன்ஷியல் ஸ்கேனிங் கலோரிமீட்டர் (டிஎஸ்சி), எலக்ட்ரான் மைக்ரோஸ்கோப்...

R&D குழு

Jindun Medical ஆனது தொழில்முறை R&D பணியாளர்களைக் கொண்ட குழுவைக் கொண்டுள்ளது, மேலும் R&Dக்கு வழிகாட்ட பல உள்நாட்டு மற்றும் வெளிநாட்டு மருந்து தொகுப்பு நிபுணர்களைப் பணியமர்த்துகிறது, மேலும் எங்கள் தொகுப்பை மிகவும் துல்லியமாகவும் திறமையாகவும் ஆக்குகிறது.

wps_doc_3

வழக்கு-பகிர்வு

போன்ற பல சிறந்த உள்நாட்டு மருந்து நிறுவனங்களுக்கு நாங்கள் உதவியுள்ளோம்Hansoh, Hengrui மற்றும் HEC பார்ம்.அவற்றில் ஒரு பகுதியை இங்கு காண்போம்.

wps_doc_4

தனிப்பயன் வழக்கு ஒன்று:

வழக்கு எண்: 110351-94-5

wps_doc_5

தனிப்பயன் வழக்கு இரண்டு:

வழக்கு எண்: 144848-24-8

wps_doc_6

தனிப்பயன் வழக்கு மூன்று:

வழக்கு எண்: 200636-54-0

ஒத்துழைப்பு முறை

1.புதிய இடைநிலைகள் அல்லது APIகளைத் தனிப்பயனாக்குங்கள்.மேலே உள்ள கேஸ் பகிர்வைப் போலவே, வாடிக்கையாளர்களுக்கு குறிப்பிட்ட இடைநிலைகள் அல்லது APIகளுக்கான கோரிக்கைகள் உள்ளன, மேலும் சந்தையில் தேவையான தயாரிப்புகளை அவர்களால் கண்டுபிடிக்க முடியவில்லை, பின்னர் நாங்கள் தனிப்பயனாக்க உதவலாம்.

2.பழைய தயாரிப்புகளுக்கான செயல்முறை மேம்படுத்தல்.பழமையான எதிர்வினை வழி, உற்பத்திச் செலவு அதிகம் மற்றும் செயல்திறன் குறைவாக உள்ள உற்பத்தியை மேம்படுத்தவும் மேம்படுத்தவும் எங்கள் குழு உதவும்.தொழில்நுட்ப பரிமாற்றம் மற்றும் செயல்முறை மேம்பாட்டிற்கான முழு ஆவணங்களை நாங்கள் வழங்க முடியும், மேலும் திறமையான உற்பத்திக்கு வாடிக்கையாளருக்கு உதவலாம்.

மருந்து இலக்குகள் முதல் INDகள் வரை, JIN DUN மருத்துவம் உங்களுக்கு வழங்குகிறதுதனிப்பயனாக்கப்பட்ட R&D தீர்வுகள்.

JIN DUN மெடிக்கல் கனவுகளுடன் ஒரு குழுவை உருவாக்கவும், கண்ணியமான தயாரிப்புகளை உருவாக்கவும், நுணுக்கமாகவும், கடுமையானதாகவும், வாடிக்கையாளர்களின் நம்பகமான கூட்டாளராகவும் நண்பராகவும் இருக்க வேண்டும் என்று வலியுறுத்துகிறது!

  • முந்தைய:
  • அடுத்தது:
    • உங்கள் செய்தியை இங்கே எழுதி எங்களுக்கு அனுப்பவும்

    தொடர்புடையதுதயாரிப்புகள்

    தேட என்டர் அல்லது மூட ESC ஐ அழுத்தவும்